利魯唑片的主要成分為利魯唑。化學名為2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。它為白色或類白色片。那么,利魯唑片的藥代動力學有什么內(nèi)容呢?
利魯唑片的為白色或類白色片,可以用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療,也可延長存活期或推遲氣管切開的時間。
利魯唑片的規(guī)格型號是50mg*24s;貯藏是遮光,陰涼處保存;包裝是每盒24片;有效期是24月;批準文號是國藥準字H20073149;生產(chǎn)企業(yè)是萬特制藥(海南)有限公司。
利魯唑片的藥代動力學是:在健康男性志愿者中,單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復口服25至100mg利魯唑,對其藥代動力學進行評估。血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系。其藥代動力學特性是非劑量依賴性的。重復劑量給藥時(50mg利魯唑片,每日兩次,十天療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并于5日內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)期。吸收:利魯唑口服后吸收迅速,并于60至90分鐘內(nèi)達最大血漿濃度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大約劑量的90%被吸收,絕對生物利用度為60±18%。在高脂飲食的同時服用利魯唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲線下面積降低17%)。分布:利魯唑在體內(nèi)分布廣泛,可通過血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%,主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。代謝:利魯唑主要以原形存在于血漿中,并由細胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗中利用預備的人體肝臟顯示細胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物,1種脲基衍生物及原形利魯唑。已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動物中不顯示利魯唑的藥效特性,因此在人體中未做研究。排泄:排泄半衰期范圍在9至15小時。利魯唑主要從尿液中排出。尿中總排泄率為劑量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。利魯唑在老年健康志愿者的藥代動力學參數(shù)沒有變化,因此在老年人群中對利魯唑的使用沒有特殊要求。本藥在腎功能低下者體內(nèi)的代謝與在健康成年人體內(nèi)的代謝無顯著差異,但是輕度、中度慢性肝功能不全患者的AUC分別增加1.7倍及3倍,提示利魯唑在有肝病及轉(zhuǎn)氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。
通過以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫(yī)生的指導下用藥。保證自己的健康。
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(實習編輯:林炳揚)
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