凡用藥后產(chǎn)生與用藥目的不相符的并給病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為不良反應(yīng)。那么,克拉霉素片會導(dǎo)致頭痛的嗎?
克拉霉素片除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性、另一次為陰性結(jié)果外,其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。生育、生殖研究表明,每日給雌性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的1.3倍),對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無影響。每日給予猴子口服克拉霉素150mg/kg(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的2.4倍),出現(xiàn)胚胎喪失。動物長期毒性研究未證實克拉霉素有致癌性。
克拉霉素片主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3~4小時,其代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5~4.8小時,其代謝物為6.9~8.7小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。
克拉霉素片的主要成分是克拉霉素?;瘜W(xué)名稱:6-O-甲基紅霉素。輔料為:低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉等。分子式:C38H69NO13,分子量:747.96。
克拉霉素片主要不良反應(yīng)有口腔異味(3%),腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)(2%~3%),頭痛(2%),血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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