托拉塞米片原發(fā)性高血壓：通常的起始劑量為每日5mg，每日一次。若在服藥4-6周內(nèi)降壓作用不理想，劑量可增至每次10mg，每日一次。若10mg/天仍未取得足夠的降壓作用，可考慮合用其他降壓藥。那么，托拉塞米片的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢？

托拉塞米片為白色片。

托拉塞米片主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)體系。臨床藥理學(xué)研究亦證實(shí)了這是本品在人體中的作用位點(diǎn)，且對(duì)腎的其他部位沒(méi)有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關(guān)聯(lián)程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量，但不顯著改變腎小球?yàn)V過(guò)率、腎血漿流量和酸堿平衡。

托拉塞米片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。

2.本品在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L，肝硬化患者的分布容積大約加倍。

3.本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時(shí)。腎功能正?；颊叻帽酒泛螅未x率和尿排泄率分別約為80%和20%。

4.本品在人體內(nèi)的主要代謝物為沒(méi)有藥理活性的羧酸代謝物，2個(gè)次要代謝物可能有一些利尿作用，但由于代謝的原因使其利尿作用無(wú)法顯示。

5.本品對(duì)充血性心衰患者的排鈉作用低于健康志愿者。

6.腎衰患者在使用本品后的腎清除率顯著下降，但總的血漿清除率無(wú)顯著變化。

7.腎衰患者若服用高劑量本品仍能獲得利尿作用。

8.由于經(jīng)肝代謝消除后仍為原形藥，所以本品在腎功能受損患者中的總血漿清除率和消除半衰期仍保持正常。

9.肝硬化患者使用本品后的分布容積、血漿半衰期和腎清除率均增加，但總清除率不改變。

托拉塞米片老年患者用藥是在美國(guó)進(jìn)行本品的臨床試驗(yàn)中，24%的患者年齡在65歲以上，大約4%的患者的年齡在75歲以上老人。結(jié)果顯示老年患者服用本品療效及安全性與年輕患者相比并未顯示與年齡有關(guān)的差異。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）