奧卡西平片適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。那么，奧卡西平片會出現(xiàn)過敏反應(yīng)的情況嗎？

MHD表面分布容積為49升，大約40％的MHD與血清蛋白結(jié)合，特別是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi)，這種結(jié)合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。在人體進行的一項物質(zhì)平衡研究中，奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。一天兩次服用奧卡西平，MHD能夠在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時，MHD的藥代動力學(xué)是線性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時，其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關(guān)系。(10-單羥基衍生物，MHD)。

肝臟中細(xì)胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD，該物質(zhì)是本品發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì)，MHD進一步通過與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。另外小部分（約占劑量的4%）被氧化成無藥理活性的10，11-二羥基衍生物（DHD）。

奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物?？煞乐箛X類動物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度，并且消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。小鼠和大鼠分別奧卡西平或MHD，連續(xù)進行5天或4周的治療后，未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。

奧卡西平片上市后收到的Ⅰ型超敏反應(yīng)包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過敏反應(yīng)報告。在使用過奧卡西平片的患者中有過敏反應(yīng)和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內(nèi)的血管性水腫的病例報道。使用奧卡西平片的患者若有上述反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)停藥并換用其他藥物治療。

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（實習(xí)編輯：李亞君）