不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關的有害反應。那么,恩替卡韋分散片會引起疲勞的嗎?
健康人群口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),Cmax降低44-46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。因此,本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。
本品主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。
在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。在達到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。
在國外進行的研究中,恩替卡韋分散片最常見的不良反應有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。
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(實習編輯:李亞君)
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