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嗎替麥考酚酯分散片的注意事項是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/19 1:48:35
    導(dǎo)讀:嗎替麥考酚酯分散片主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,嗎替麥考酚酯分散片代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),嗎替麥考酚酯分散片無藥理活性。

嗎替麥考酚酯分散片可與他克莫司同時應(yīng)用。主要成分為嗎替麥考酚酯?;瘜W(xué)名稱:(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2-嗎啉代乙酯。那么,嗎替麥考酚酯分散片的注意事項是怎樣呢?

嗎替麥考酚酯分散片代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。嗎替麥考酚酯分散片對移植后近期內(nèi)(<40天),平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。

嗎替麥考酚酯分散片由于肝腸循環(huán)作用,嗎替麥考酚酯分散片服藥后6—12小時將出現(xiàn)第二個血漿MPA濃度高峰,嗎替麥考酚酯分散片與消膽胺(4克,一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過肝腸循環(huán)的量很多。嗎替麥考酚酯分散片對腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。

嗎替麥考酚酯分散片對腎移植病人口服,其吸收不受食物影響,但進食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。嗎替麥考酚酯分散片在臨床有效濃度下,嗎替麥考酚酯分散片97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。嗎替麥考酚酯分散片主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,嗎替麥考酚酯分散片代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),嗎替麥考酚酯分散片無藥理活性。嗎替麥考酚酯分散片的注意事項是:

接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥方式,服用本品作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時,有增加淋巴瘤和其它惡性腫瘤(特別是皮膚癌)發(fā)生的危險。這一危險與免疫抑制的強度和持續(xù)時間有關(guān),而不是與某一特定藥物有關(guān)。免疫系統(tǒng)的過度抑制也可能對感染的易感性增加。臨床試驗中本品已與以下藥物聯(lián)合應(yīng)用:抗淋巴細(xì)胞球抗體、環(huán)孢素和皮質(zhì)激素類藥物,以預(yù)防排斥反應(yīng)和治療難治性排斥。

實驗室監(jiān)測:服用本品的病人,第一個月每周一次進行全血細(xì)胞計數(shù);第二和第三個月每月兩次;余下的一年中每月一次。如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少(中性粒細(xì)胞絕對計數(shù)小于1.3×10[sup]3[/sup]/微升),本品應(yīng)停止或減量使用,并對這些病人密切觀察。

嚴(yán)重慢性腎功能損害(腎小球濾過率[25毫升/分/1.73平方米),病人服用單劑量本品后,血漿MPA和MPAG的曲線下面積,比輕度腎功能損害病人及健康人高,應(yīng)避免使用超過1克一天兩次的劑量,并且應(yīng)對這些病人密切觀察(見藥代動力學(xué)和特殊劑量部分)。

移植后腎功能延遲恢復(fù)的病人,平均0-12小時MPA曲線下面積與正?;謴?fù)病人相仿,但MPAG0-12小時曲線下面積前者比后者高2-3倍。對這些腎功能延遲恢復(fù)的病人無需做劑量調(diào)整,但應(yīng)密切觀察。

本品不能與硫唑嘌呤同時使用。對這兩種藥物的聯(lián)合使用尚未進行試驗。

已注意到消膽胺能顯著減少MPA曲線下面積。不應(yīng)與嗎替麥考酚酯片同時服用能干擾腸肝再循環(huán)的藥物,因這些藥物可能會降低本品的藥效。

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(實習(xí)編緝:陳志東)

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