佳維樂(lè)的主要成分為維格列汀?;瘜W(xué)名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,佳維樂(lè)會(huì)出現(xiàn)血管性水腫現(xiàn)象嗎?
佳維樂(lè)用于治療2型糖尿病。佳維樂(lè)可與二甲雙胍合用,尤其是當(dāng)單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖;佳維樂(lè)可與磺脲類藥物合用,尤其是當(dāng)單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不適合使用二甲雙胍;佳維樂(lè)可與噻唑烷二酮類藥物,當(dāng)不能有效控制血糖時(shí)和對(duì)于適合使用噻唑烷二酮類藥物的患者。
佳維樂(lè)是一種選擇性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制劑,佳維樂(lè)給藥后能快速抑制DPP-4活性,佳維樂(lè)使空腹和餐后內(nèi)源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)的水平升高。佳維樂(lè)具有增加β-細(xì)胞對(duì)葡萄糖的敏感性,佳維樂(lè)具有促進(jìn)葡萄糖依賴性胰島素的分泌。佳維樂(lè)通過(guò)增加內(nèi)源性GLP-1水平,佳維樂(lè)還能夠增加α細(xì)胞對(duì)葡萄糖的敏感性,佳維樂(lè)能使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。
佳維樂(lè)在高血糖期間,佳維樂(lè)通過(guò)升高腸降血糖素水平,佳維樂(lè)具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,佳維樂(lè)會(huì)導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進(jìn)而降低血糖。佳維樂(lè)已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。
佳維樂(lè)罕見有血管性水腫報(bào)告,該事件的發(fā)生概率與對(duì)照組類似。當(dāng)維格列汀與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACE抑制劑)同時(shí)使用時(shí),該事件的報(bào)告頻率增加。大部分患者出現(xiàn)血管性水腫均為輕度,繼續(xù)使用維格列汀可自行緩解。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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