咪多吡為白色或近白色結晶粉末,圓形、凸形、6毫米直徑。咪多吡的主要成分為鹽酸司來吉蘭。那么,咪多吡的注意事項是怎樣呢?
咪多吡主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。咪多吡的平均淸除半衰期為1.6小時。咪多吡總身體淸除率約每小時240公升。咪多吡的代謝物主要通過尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。咪多吡不可逆轉地抑制MAOB受體,臨床作用的時間不取決于本品淸除率,所以每日一次劑量已足夠。咪多吡與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,咪多吡不會增加酪胺類物質的高血壓(芝士效應)反應。
咪多吡當加入左旋多巴后,咪多吡能增加及延長左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量,咪多吡與左旋多巴并用時,咪多吡特別能減少帕金森病的波動,例如劑末癥狀。咪多吡迅速被胃腸道吸收,咪多吡口服半小時后達峰值。咪多吡的生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的司來吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(個體差異大)司來吉蘭是親脂性,略帶堿性,咪多吡能迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部份,靜注lOmg后,其分布體積約500公升,咪多吡在治療劑量下,約75-85%司來吉蘭與血漿蛋白結合。
咪多吡的注意事項:有胃及十二指腸潰瘍,不穩(wěn)定高血壓,心律失常,嚴重心絞痛或精神病患服用需特別注意。若服用過大劑量(超過每天30毫克),抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性會消失一些,抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。所以,同時服用大劑量本藥及含高酪胺食品可能有引發(fā)高血壓的危險。孕婦及哺乳期婦女用藥在懷孕及哺乳期服用本藥的安全性尚未確定,所以不推薦懷孕及哺乳婦女服用。運動員慎用。
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(實習編緝:張桂平)
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