阿昔洛韋片(麗珠克毒星)為口服藥品，使用時(shí)一次0.2g，一日5次，一療程5~10日。用于治療帶狀皰疹病毒，單純皰疹病毒引起的皮膚和粘膜感染。那么，阿昔洛韋片(麗珠克毒星)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

藥理毒理：抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過(guò)二種方式抑制病毒復(fù)制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；②在DNA多聚酶作用下，與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對(duì)病毒有特殊的親和力，但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無(wú)染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過(guò)胎盤(pán),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響。

藥代動(dòng)力學(xué)：口服吸收差，約15%～30%由胃腸道吸收。進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過(guò)胎盤(pán)。每4小時(shí)口服200mg和400mg，5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白結(jié)合率低（9%～33%）。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。血消除半衰期（tl/2β）約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時(shí)，血消除半衰期（tl/2β）分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無(wú)尿者的血消除半衰期（tl/2β）長(zhǎng)達(dá)19.5小時(shí)，血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌而排泄，約14%的藥物以原形由尿排泄，經(jīng)糞便排泄率低于2%，呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）