每種藥都有適合自己使用的一個群,針對不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么,噻托溴銨粉吸入劑是哺乳期可以用的嗎?
給年輕的健康志愿者吸入干粉后。測得的絕對生物利用度為19.5%,提示到達肺的部分生物利用度很高。根據(jù)該藥的化學結構(四價銨化合物)和體外試驗結果可以推測,噻托溴銨在胃腸道吸收差(10-15%)。噻托溴銨的口服溶液的絕對生物利用度只有2~3%。噻托溴銨在吸入5分鐘后達到最高血藥濃度。由于其四價銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。
噻托溴銨是非手性四價銨化合物。在水中少量溶解。噻托溴銨以干粉吸入給藥。一般采用吸入途徑給藥時,大部分藥物沉積在胃腸道,只有少量藥物到達靶器官肺。
噻托溴銨是一個長效、特異性的抗毒蕈堿藥物,臨床上通常稱作為抗膽堿能藥物。通過和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結合,噻托溴銨可抑制副交感神經末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能(支氣管收縮)作用。其對毒蕈堿受體亞型M1~M5有相似的親和力。在呼吸道中,噻托溴銨競爭性且可逆性的抑制M3受體,可引起平滑肌松弛。此作用呈劑量依賴性,并可持續(xù)24小時以上。作用時間長可能是由于其與M3受體解離非常慢。其解離半衰期顯著長于異丙托溴銨。作為四價銨抗膽堿能藥物,噻托溴銨在吸入給藥時是局部(支氣管)選擇性的,由此可達到治療效果而不至于產生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴張作用基本上是局部性(氣道)作用,而非全身性作用。
沒有關于哺乳期婦女使用噻托溴銨的資料。根據(jù)對哺乳期嚙齒類動物的研究,少量的噻托溴銨可分泌至乳汁中。因此,噻托溴銨不應用于妊娠或哺乳期婦女,除非預期的利益超過可能對未出生的胎兒或嬰兒帶來的危險。
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(實習編輯:李建雄)
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