阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶的一選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,HMG-CoA還原酶為一限速酶,該酶將3-羥基-3-甲基-戊二酰基輔酶A轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸(包括膽固醇在內(nèi)的固醇的前體)。血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高超過(guò)正常上限3倍且原因不明者可以服用尤佳嗎?
尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)的主要成份為阿托伐他汀鈣?;瘜W(xué)名:[R-(R,R)]-2-(4-氟苯基)-β,β-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物。尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)為硬膠囊,內(nèi)容物為白色顆?;蚍勰?。
阿托伐他汀的平均分布容積約為381升。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結(jié)合。代謝:阿托伐他汀由細(xì)胞色素P4503A4代謝成鄰位和對(duì)位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。體外實(shí)驗(yàn)中,鄰位和對(duì)位羥基化代謝物對(duì)HMG-COA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當(dāng)。對(duì)HMG-COA還原酶的循環(huán)抑制活性約70%是由活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生。
尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)功能主治:原發(fā)性高膽固醇血癥患者,包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當(dāng)于Fredrickson分類法的Ⅱa和Ⅱb型)患者。尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)禁忌:(1)對(duì)本品所含的任何成份過(guò)敏者禁用。(2)活動(dòng)性肝病患者、血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高超過(guò)正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取適當(dāng)避孕措施的育齡婦女禁用本品。
活動(dòng)性肝病患者、血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高超過(guò)正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取適當(dāng)避孕措施的育齡婦女禁用尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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