暢沛(英文商品名Champix,酒石酸伐尼克蘭片,Varenicline)是由輝瑞公司研制的戒煙藥。暢沛可有效緩解對尼古丁的渴求和戒斷癥狀,而且可以在12周的治療中幫助減少吸煙的快感。那么,酒石酸伐尼克蘭片是飯前還是飯后服用的?
22名12至17歲(含12歲及17歲)青少年單次服用0.5mg及1mg伐尼克蘭,在兩劑量之間伐尼克蘭的藥代動力學(xué)參數(shù)基本與劑量成比例。采用藥時曲線下面積(AUC0-∞)評價伐尼克蘭全身暴露量及腎臟清除率,其結(jié)果與成人相當(dāng)。與成人相比,可見青少年的Cmax升高30%,清除半衰期縮短(10.9小時)。
對于輕度腎功能損傷的受試者(估測肌酐清除率]50ml/min且≤80ml/min),伐尼克蘭藥代動力學(xué)參數(shù)無變化。與腎功能正常受試者(估測肌酐清除率]80ml/min)比較,對于中度腎功能損傷(估測肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min)的患者,伐尼克蘭全身暴露量增加1.5倍。對于重度腎功能損傷(預(yù)期肌酐清除率[30ml/min)的受試者,伐尼克蘭的全身暴露量增加2.1倍。對于患有終末期腎病(ESRD)的受試者,伐尼克蘭可經(jīng)血液透析有效清除。
特定藥代動力學(xué)研究及群體藥代動力學(xué)分析所顯示,伐尼克蘭的藥代動力學(xué)參數(shù)不因年齡、種族、性別、吸煙狀況或合并用藥的不同而發(fā)生有顯著臨床意義的變化。
伐尼克蘭的清除半衰期約為24小時,其腎臟排泄主要通過腎小球濾過及腎小管借助于有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運蛋白OCT2的主動分泌。單次給藥(0.1-3mg)或重復(fù)給藥(1-3mg/日)時,伐尼克蘭具有線性動力學(xué)特征。
酒石酸伐尼克蘭片應(yīng)用水整片吞服,餐前餐后均可服用。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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