維格列汀片用于治療2型糖尿病。主要成分為維格列汀。化學名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙?;鵠-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,維格列汀片與磺酰脲類藥物合用會怎樣呢?
維格列汀片的絕對生物利用度在85%。維格列汀片與血漿蛋白的結合率較低(9.3%),維格列汀片可均勻地分布在血漿和紅細胞中。維格列汀片在靜脈給藥后,維格列汀片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為71升,維格列汀片能夠分布到體循環(huán)外。
維格列汀片已知GLP-1水平升高能導致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。維格列汀片空腹口服給藥后,維格列汀片能夠迅速吸收,維格列汀片的血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7時。維格列汀片的食物能夠略微延遲達峰時間至2.5小時,但是并不改變藥物的總暴露水平(AUC)。
維格列汀片進食后血漿藥物達峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒有臨床意義,因此維格列汀進食或不進食均可給藥。維格列汀片在高血糖期間,維格列汀片通過升高腸降血糖素水平,維格列汀片具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,維格列汀片會導致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進而降低血糖。
維格列汀片與磺酰脲類藥物合用:在維格列汀50mg+磺酰脲類藥物合用的臨床對照研究中,維格列汀50mg+磺酰脲類藥物組和安慰劑+磺酰脲類藥物組由于不良反應而退出研究的發(fā)生率分別為0.6%和0%。
在臨床研究中,維格列汀50mg+磺酰脲類藥物組和安慰劑+磺酰脲類藥物組患者低血糖的發(fā)生率分別為1.2%和0.6%。在維格列汀的治療組中,無嚴重低血糖事件報告。
在臨床研究中,給予患者維格列汀50mg/日+磺酰脲類藥物后,與基線期相比,患者的體重未發(fā)生變化(維格列汀組和安慰劑組體重變化量分別為-0.1kg和-0.4kg)。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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