利培酮片活性成份:利培酮。化學(xué)名稱(chēng):3-[2-[4-(6-氟-l,2-苯并異噁唑-3-基)-l-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。那么,利培酮片用于精神分裂癥的劑量是多少的???
腎功能損害患者清除抗精神病藥物的能力低于健康成人;肝功能損害患者血漿中游離利培酮的濃度有所增加。無(wú)論何種適應(yīng)癥,腎功能損害患者或肝功能損害患者的起始及維持劑量應(yīng)減半,劑量調(diào)整應(yīng)減緩。此類(lèi)患者在使用本品時(shí)應(yīng)慎重。
懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物試驗(yàn)表明:利培酮對(duì)生殖無(wú)直接的毒性,只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)介導(dǎo)的作用。本品無(wú)致畸作用。在妊娠末三個(gè)月內(nèi),暴露于抗精神病藥物(包括利培酮)的胎兒,在出生后有出現(xiàn)錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風(fēng)險(xiǎn),嚴(yán)重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進(jìn)、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進(jìn)食障礙。對(duì)于孕婦,應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動(dòng)物試驗(yàn)表明,利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。同時(shí),人體試驗(yàn)也已證明本品會(huì)經(jīng)母乳排出,因此,服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。
利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其它受體亦有拮抗作用,但較弱。對(duì)5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對(duì)D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱,對(duì)M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣,利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。
利培酮片用于精神分裂癥的劑量:
由使用其它抗精神病藥改用本品者:開(kāi)始使用時(shí),應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來(lái)使用的是長(zhǎng)效抗精神病藥,則可用本品治療來(lái)替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行重新評(píng)定。
成人:每日1次或每日2次。起始劑量1mg,在1周左右的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到每日2~4mg,第2周內(nèi)可逐漸加量到每日4~6mg。此后,可維持此劑量不變,或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。一般情況下,最適劑量為每日2~6mg。每日劑量一般不超過(guò)10mg。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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