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服用厄貝沙坦分散片會出現(xiàn)胃腸道異常嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/5 15:21:24
    導(dǎo)讀:厄貝沙坦分散片(以嶺)為白色或類白色片。服用厄貝沙坦分散片(以嶺)不良反應(yīng)之一胃腸道異常;常見:嘔吐。不常見:腹瀉、消化不良/胃灼熱。

不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應(yīng)。厄貝沙坦分散片(以嶺)治療原發(fā)性高血壓。服用厄貝沙坦分散片會出現(xiàn)胃腸道異常嗎?

厄貝沙坦分散片(以嶺)的主要成分為厄貝沙坦?;瘜W(xué)名:2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺[4.4]壬-1-烯-4-酮。分子式:C25H18N6O。分子量:428.54。服用厄貝沙坦分散片(以嶺)的不良反應(yīng):神經(jīng)系統(tǒng)異常:常見:眩暈。心臟異常:不常見:心動過速。血管異常:不常見:潮紅。呼吸、胸:不常見:咳嗽。胃腸道異常;常見:嘔吐。不常見:腹瀉、消化不良/胃灼熱。生殖系統(tǒng)和乳房異常:不常見:性功能障礙。全身性異常及給藥處情形:常見:疲勞。不常見:胸痛。神經(jīng)系統(tǒng)異常:常見:體溫性眩暈。血管異常:常見:體位性血壓。骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常:常見:骨骼肌疼痛。免疫系統(tǒng)異常:罕見:象其它血管緊張素—II受體拮抗劑一樣,少量病例出現(xiàn)如出疹,血管神經(jīng)性水腫等高敏性反應(yīng)。代謝和營養(yǎng)異常:非常罕見:高血鉀。神經(jīng)系統(tǒng)異常:非常罕見:頭痛。耳和迷路異常:非常罕見:耳鳴。胃腸道異常:非常罕見:味覺缺失。肝膽異常:非常罕見:肝功能異常,肝炎。骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常:非常罕見:肌痛、關(guān)節(jié)痛。腎和泌尿道異常:非常罕見:腎功能損傷,包括個例在有風(fēng)險的患者中發(fā)生腎衰。

厄貝沙坦分散片口服給藥后,厄貝沙坦吸收良好;其絕對生物利用度大約為60-80%。進食不會明顯影響其生物利用度。厄貝沙坦血漿蛋白的結(jié)合率大約為96%,幾乎不和血液細(xì)胞結(jié)合,其分布容積為53-93升??诜蜢o脈給予14C厄貝沙坦后,血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦(大約6%)。體外實驗顯示厄貝沙坦主要由細(xì)胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同工酶CYP3A4幾乎沒有效應(yīng)。厄貝沙坦的藥代動力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。當(dāng)口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時,可觀察到其不能按比例地增加;其機理尚不明確??诜蟠蠹s1.5-2小時可達血漿峰濃度。機體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5ml/min,厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時。按每日一次的服藥方法,三天內(nèi)達到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。重復(fù)每日一次給藥后血漿內(nèi)積蓄有限(<20%)。在某個研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。然而,其半衰期和積蓄沒有差異。女性患者不需藥物劑量調(diào)整。厄貝沙坦的Cmax和AUC值在老年受試者(≥65歲)比那些年輕受試者(18-40歲)高。然而終末半衰期沒有明顯改變。老年患者也不需要調(diào)整劑量。厄貝沙坦及其代謝產(chǎn)物由膽道和腎臟排泄??诜蜢o脈給予14C厄貝沙坦后,大約20%的放射性可在尿液中回收,其余排泄在糞便中。不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。腎功能損害:腎功能損害的患者或那些進行血液透析的患者,厄貝沙坦的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有明顯改變。厄貝沙坦不能經(jīng)血液透析清除。肝功能損害:對輕度至中度肝硬化的患者,厄貝沙坦的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有明顯改變。對嚴(yán)重肝功能損害的患者沒有進行藥代動力學(xué)的研究。

服用厄貝沙坦分散片(以嶺)不良反應(yīng)之一胃腸道異常;常見:嘔吐。不常見:腹瀉、消化不良/胃灼熱。

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(實習(xí)編輯:孫媛媛)

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