安康信依托考昔片的主要成份為依托考昔?;瘜W名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺?;┍交鵠-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,安康信依托考昔片的老年患者用藥是怎樣呢?
安康信依托考昔片目前已確認了環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與前列腺素介導的正常生理功能,如胃粘膜細胞保護和血小板凝集等。安康信依托考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產生,安康信依托考昔片可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。安康信依托考昔片是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,依托考昔片可減輕這些癥狀和體征,依托考昔片可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。安康信依托考昔片口服吸收良好。安康信依托考昔片在臨床試驗中,服用安康信依托考昔時可不考慮進餐情況。安康信依托考昔片在12名健康受試者中,無論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(具有約50mEq的酸中和能力)合用,安康信依托考昔片的藥代動力學相似(AUC相當,Cmax約在20%以內)。
安康信依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。安康信依托考昔片用于治療骨關節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征;安康信依托考昔片用于治療急性痛風性關節(jié)炎。安康信依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%,安康信依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩(wěn)態(tài)時,安康信依托考昔片在給藥約1小時(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg/ml。安康信依托考昔片是一種非甾體抗炎藥,安康信依托考昔片在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。安康信依托考昔片在臨床劑量范圍之內或更高劑量下,安康信依托考昔片是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。安康信依托考昔片的藥代動力學在臨床劑量范圍呈線性。安康信依托考昔片如果每日服用120mg,安康信依托考昔片在正常進餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。
安康信依托考昔片的老年患者用藥:老年人(65歲及以上)的藥代動力學特性與年輕人類似。臨床研究顯示,老年患者比年輕患者有更高的不良事件發(fā)生率;依托考昔組和對照組之間的差異對于老年患者和年輕患者而言是相似的。不能排除某些老年患者有更高的敏感性。
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(實習編緝:張桂平)
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