開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦?;瘜W名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,停止服用開浦蘭需要怎樣呢?
開浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收,開浦蘭口服絕對生物利用度接近100%。開浦蘭給藥1.3小時后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭的吸收時間與劑量無關,攝取食物不影響吸收速度。
開浦蘭在濃度高至10uM時,開浦蘭對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭的體外試驗顯示對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負調節(jié)子活性有對抗作用。
開浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結合位點,但該結合位點鑒定和功能目前尚不明確。開浦蘭的吸收完全性和線性關系,開浦蘭的血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進行預測,因而沒有必要對左乙拉西坦的進行血藥濃度監(jiān)控。
根據(jù)當前的臨床實踐,如需停止服用開浦蘭,建議逐漸停藥。(例如:成人每隔2到4周,每次減少500mg,每日2次;兒童應每隔兩周,每次減少10mg/kg,每日2次)。臨床研究中,一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應,可以停止原合并應用的抗癲癇藥物(研究中共有69位患者其中的36位成人患者)。
方舟健客溫馨提示:為了您的健康,請在您的主治醫(yī)生或指導藥師的指導下按療程服用,同時密切接受隨訪,以便他們第一時間了解到您的用藥情況。當然,如在用藥過程有任何不良反應或疑惑,亦可第一時間向我們咨詢,全國統(tǒng)一免費服務熱線:400-086-5111。
(實習編緝:鐘燕冰)
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