替吉奧膠囊為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。替吉奧膠囊用于不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。那么,替吉奧膠囊會(huì)出現(xiàn)腹瀉嗎?
替吉奧膠囊是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復(fù)方制劑,替吉奧膠囊口服給藥后在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。替吉奧膠囊中的吉美嘧啶主要在肝臟分布,替吉奧膠囊中的吉美嘧啶對(duì)5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在,替吉奧膠囊中的吉美嘧啶具有增強(qiáng)了抗腫瘤作用。替吉奧膠囊中的奧替拉西鉀口服給藥后主要對(duì)消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。替吉奧膠囊口服后抗腫瘤作用增強(qiáng),但消化道毒性降低。
替吉奧膠囊為復(fù)方制劑,每粒膠囊含:20mg規(guī)格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奧替拉西鉀19.6mg。替吉奧膠囊對(duì)吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤具有抑制腫瘤增殖的作用,替吉奧膠囊對(duì)人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。替吉奧膠囊對(duì)Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型(小鼠)具有延長(zhǎng)存活期的作用,替吉奧膠囊對(duì)人胃癌、大腸癌細(xì)胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。
替吉奧膠囊對(duì)非小細(xì)胞肺癌患者進(jìn)行的Ⅱ期臨床后期聯(lián)合用藥試驗(yàn)中,連續(xù)口服本品21天,第8天給予順鉑60mg/m2,可進(jìn)行副作用評(píng)價(jià)的病例共55例,全部病例均發(fā)現(xiàn)副作用。國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示:與本品有關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率為83.78%,其中主要為血液系統(tǒng)68.47%(白細(xì)胞減少的發(fā)生率為45.05%,血小板減少的發(fā)生率為20.72%,多為I、II度下降),消化系統(tǒng)46.85%(惡心、嘔吐39.64%、腹瀉7.21%),其他14.41%。本品的血液系統(tǒng)不良反應(yīng)與替加氟相當(dāng),但其消化道反應(yīng)明顯好于替加氟。本品相關(guān)不良事件的發(fā)生率為2.70%,主要表現(xiàn)為輕度的胃腸道出血、紅細(xì)胞降低,發(fā)生率低于替加氟(3.48%)。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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