更昔洛韋膠囊主要成份為更昔洛韋,其化學(xué)名稱(chēng)為9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)鳥(niǎo)嘌呤,分子式:C9H13N5O4,分子量:255.23。那么,更昔洛韋膠囊用于預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒感染的嗎?
本品為一種2′—脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷的類(lèi)似物,可抑制皰疹病毒的復(fù)制。其作用機(jī)理是:更昔洛韋首先被巨細(xì)胞病毒(CMV)編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過(guò)細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細(xì)胞內(nèi),三磷酸鹽的水平比非感染細(xì)胞中的水平高100倍,提示本品在感染的細(xì)胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽,能在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過(guò)以下方式抑制病毒的DNA合成:
1)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制病毒DNA聚合酶;
2)共同進(jìn)入病毒DNA內(nèi),從而導(dǎo)致病毒DNA延長(zhǎng)的終止。
臨床已證實(shí),本品對(duì)CMV和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。
更昔洛韋在人類(lèi)用藥的推薦劑量水平可能引起致畸和胚胎毒性。沒(méi)有對(duì)妊娠婦女的足夠的、良好對(duì)照的研究。故僅在充分顯示治療益處超過(guò)對(duì)胎兒潛在危害的情況下,方可使用本品。對(duì)更昔洛韋是否分泌入人類(lèi)乳汁的情況未知,因此,哺乳期婦女慎用。如哺乳期婦女必須接受本品,則應(yīng)在治療時(shí)停止授乳。
更昔洛韋膠囊用于免疫損傷引起巨細(xì)胞病毒感染的患者。1、于免疫功能損傷(包括艾滋病患者)發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。2、預(yù)防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細(xì)胞病毒感染。3、預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒感染。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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