替米沙坦片用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。主要成份為替米沙坦?；瘜W(xué)名稱：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1，1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。那么，替米沙坦片用于原發(fā)性醛固酮增多癥患者是怎樣呢？

替米沙坦片的血漿濃度女性高于男性，但對療效無影響。替米沙坦片口服（或靜注）時幾乎完全隨糞便排泄，替米沙坦片主要以未改變的化合物形式排出。替米沙坦片累積尿液排泄小于劑量的2%。替米沙坦片的總血漿清除率(CLtot)(約1000mL/min)與肝血流(約1500mL/min)相比較高。替米沙坦片對老年人藥代動力學(xué)在老年人和年輕人無差別。替米沙坦片對腎功能不全患者進(jìn)行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦片在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結(jié)合，透析不能清除。替米沙坦片對腎功能不全患者的半衰期不變。替米沙坦片對肝功能不全患者藥代動力學(xué)研究顯示肝功能不全患者絕對生物利用度增加約為100%。替米沙坦片的清除半衰期在肝功能不全患者不變。

替米沙坦片空腹和飲食狀態(tài)下服用3小時后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會引起療效降低。替米沙坦片的劑量和血漿水平無線性關(guān)系。替米沙坦片在40mg以上劑量時出現(xiàn)Cmax與AUC輕度的不成比例增高。性別不同，血漿濃度不同。女性與男性相比Cmax與AUC分別高出近2～3倍。替米沙坦片大部分與血漿蛋白結(jié)合（＞99.5%），替米沙坦片主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。替米沙坦片平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）約為500L。替米沙坦片通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。替米沙坦片結(jié)合產(chǎn)物無藥理學(xué)活性。

替米沙坦片按照二次冪藥代動力學(xué)消除，最終清除半衰期＞20小時。替米沙坦片的最大血漿濃度（Cmax）不隨劑量增加而成比例增加，藥時曲線下面積（AUC）也不完全隨劑量增加而成比例增加。替米沙坦片以推薦劑量服用時，未見臨床相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。替米沙坦片口服后，替米沙坦片被迅速吸收，替米沙坦片的絕對生物利用度平均值約為50%。替米沙坦片與食物同時攝入時，藥時曲線下面積（AUC0→∞）面積減少6%（40mg劑量）到19%（160mg劑量）。

替米沙坦片用于原發(fā)性醛固酮增多癥患者：原發(fā)性醛固酮堆多癥的患者通常對通過抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)起效的降壓藥物沒有反應(yīng)。因此不推薦使用替米沙坦。與使用其恤管擴張補職，在有主動脈縛和二尖瓣狹窄或梗阻性肥犀性心肌病的思番中應(yīng)懼用。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）