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雙氯芬酸鈉滴眼液的藥理毒理是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/30 18:37:29
    導(dǎo)讀:雙氯芬酸鈉滴眼液的藥理毒理是:一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機(jī)理為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。

雙氯芬酸鈉滴眼液(晶奇),給人0.1%雙氯芬酸鈉滴眼后,10分鐘在房水中即可檢測到藥物,2.4小時(shí)達(dá)到高峰值。那么,雙氯芬酸鈉滴眼液的藥理毒理是怎樣?

雙氯芬酸鈉滴眼液的藥理毒理是:

1、雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機(jī)理為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。同時(shí),它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合,降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。動物實(shí)驗(yàn)證實(shí),前列腺素是引起眼內(nèi)炎癥的介質(zhì)之一,能導(dǎo)致血-房水屏障崩潰、血管擴(kuò)張、血管通透性增加、白細(xì)胞趨化、非膽堿能機(jī)制性瞳孔縮小等。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和消炎痛等。雙氯芬酸鈉滴眼液對機(jī)械、化學(xué)、生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有較強(qiáng)的抑制作用。臨床研究顯示,0.1%雙氯芬酸鈉治療白內(nèi)障術(shù)后炎癥,可降低前房的閃輝和細(xì)胞數(shù);應(yīng)用于角膜放射狀切開術(shù)或激光屈光角膜切削術(shù)的病人,能緩解術(shù)后疼痛和畏光,優(yōu)于安慰劑。

2、非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達(dá)每日2mg/kg,長期觀察,沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項(xiàng)對大鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。

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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)

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