阿立哌唑片主要成份是阿立哌唑,化學(xué)名稱為:7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮,那么,服用阿立哌唑片會(huì)引起哮喘的嗎?
在一個(gè)以不同程度肝硬化(Child-Pugh分類A、B、C)的患者為對(duì)象的單劑量試驗(yàn)(阿立哌唑15mg)中,與健康受試者比較,輕度肝功能損害(HI)受試者阿立哌唑的AUC增加了31%,中度HI受試者增加了8%,重度HI受試者減少了20%。這些變化都不需要?jiǎng)┝空{(diào)整。
在嚴(yán)重腎功能低下(肌酐清除率[30mL/min)患者中,阿立哌唑(單劑量15mg)和脫氫阿立哌唑的Cmax分別增加36%和53%,但阿立哌唑的AUC降低15%,脫氫阿立哌唑的AUC增加7%。阿立哌唑原藥和脫氫阿立哌唑的腎臟排泄量小于給藥量的1%。對(duì)于腎功能低下的受試者,不需要?jiǎng)┝空{(diào)整。
阿立哌唑主要通過(guò)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。根據(jù)體外試驗(yàn)的結(jié)果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。在穩(wěn)態(tài)時(shí),其活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。
阿立哌唑片對(duì)呼吸系統(tǒng)可能影響:常見(jiàn)—鼻竇炎、呼吸困難、肺炎、哮喘;少見(jiàn)—鼻出血、呃逆、喉炎、吸入性肺炎;罕見(jiàn)—肺水腫、痰多、肺栓塞、缺氧、呼吸衰竭、呼吸暫停、鼻腔干燥、咯血。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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