阿立哌唑片用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。那么,阿立哌唑片會導致皮膚潰瘍的嗎?
根據(jù)推測,阿立哌唑的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,血漿含量是母體藥物暴露量的40%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時和94小時。給藥14天內兩種活性成分達到穩(wěn)態(tài)濃度。阿立哌唑的蓄積可以從其單劑量藥代動力學得到預測。穩(wěn)態(tài)時,阿立哌唑的藥代動力學與劑量成正比。阿立哌唑主要通過肝臟代謝消除,兩個參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑是D2受體和5-HT1A受體的部分激動劑,也是5-HT2A受體的拮抗劑。
與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,阿立哌唑的作用機制尚不清楚。但目前認為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導而產(chǎn)生。與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑臨床上某些其它的作用,如對α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。
阿立哌唑片對皮膚及附件可能影響:常見—皮膚潰瘍、發(fā)汗、皮膚干燥;少見—瘙癢、水泡大皰疹、痤瘡、濕疹、皮膚變色、脫發(fā)、溢脂性皮炎、牛皮癬;罕見——斑丘疹、剝脫性皮炎、風疹。
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(實習編輯:李偉君)
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