是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,服用藥物是最好是看下說(shuō)明書(shū),那么,服用達(dá)沙替尼片會(huì)導(dǎo)致發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥嗎?
達(dá)沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達(dá)沙替尼是一種強(qiáng)效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,其在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。它與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。
體外研究中,達(dá)沙替尼在表達(dá)各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細(xì)胞系中具有活性。這些非臨床研究的結(jié)果表明,達(dá)沙替尼可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥:BCR-ABL過(guò)表達(dá)、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內(nèi)的其他信號(hào)通道,以及多藥耐藥基因過(guò)表達(dá)。此外,達(dá)沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
該藥主要通過(guò)糞便清除,大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。單次口服[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達(dá)沙替尼后,大約89%劑量在10天內(nèi)清除,其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。原形的達(dá)沙替尼分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產(chǎn)物。
達(dá)沙替尼片最常見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)包括發(fā)熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少癥(5%)、發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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