苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。那么,苯甲酸利扎曲普坦片可以用于基底偏頭痛患者嗎?
苯甲酸利扎曲普坦片少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,苯甲酸利扎曲普坦片的血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT1B/1D受體均沒有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關(guān)性。
苯甲酸利扎曲普坦片主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),苯甲酸利扎曲普坦片的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,苯甲酸利扎曲普坦片曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,苯甲酸利扎曲普坦片的平均達(dá)峰濃度比男性約高11%,而達(dá)峰時(shí)間一致。苯甲酸利扎曲普坦片多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。苯甲酸利扎曲普坦片的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。
苯甲酸利扎曲普坦片禁用于缺血性心臟病(如心絞痛、心肌梗塞、靜息性心肌缺血)或者符合缺血性心臟病、冠狀動脈痙攣(包括變異型心絞痛)癥狀、體征的患者。另外,有其它明顯癥狀的心血管疾病患者亦不應(yīng)接受本品治療。急性或間隔的缺血性發(fā)作(TIA)的患者;末梢血管疾病(PVD);局部缺血性腸疾病患者患者;因本品可能導(dǎo)致血壓升高,故未經(jīng)控制血壓的高血壓患者;半身不遂或基底偏頭痛患者;正在使用或兩周內(nèi)使用過單胺氧化酶(MAO)抑制劑的患者;對利扎曲普坦過敏者禁用苯甲酸利扎曲普坦片。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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