苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學名稱為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的藥物過量會怎樣呢?
苯甲酸利扎曲普坦片對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力,苯甲酸利扎曲普坦片對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低,苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。苯甲酸利扎曲普坦片對激動偏頭痛發(fā)作時擴張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D,導致顱內(nèi)血管收縮,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。苯甲酸利扎曲普坦片用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。苯甲酸利扎曲普坦片不適用于預防偏頭痛,苯甲酸利扎曲普坦片不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。苯甲酸利扎曲普坦片的Ames試驗、V-79CHL細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞堿性洗脫試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。苯甲酸利扎曲普坦片平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。苯甲酸利扎曲普坦片對未見偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數(shù)的影響。苯甲酸利扎曲普坦片對食物的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達峰時間延遲了1小時。
苯甲酸利扎曲普坦片的藥物過量:臨床試驗中沒有關(guān)于利扎曲普坦過量應(yīng)用的報道。服用本品40mg(一次給藥或分2次間隔2小時給藥),一般都可耐受。其最主要的不良反應(yīng)是眩暈和嗜睡。當藥物過量,高血壓和其他一系列心血管疾病癥狀也會發(fā)生。當患者用藥過量時,應(yīng)對患者進行胃腸的去污(例如用活性炭對胃進行沖洗),即使已觀察不到臨床癥狀,臨床和心電圖的監(jiān)測也應(yīng)繼續(xù)至少12小時。血液或腹膜透析的效果尚不可知。
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(實習編緝:陳志東)
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