使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，如配配伍禁忌，藥物過(guò)量，藥理作用等等，那么，苯甲酸利扎曲普坦片(歐立停)的藥理毒理是怎樣子的??？

苯甲酸利扎曲普坦片(歐立停)的藥理毒理：

藥理作用：利扎曲普坦對(duì)克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力，對(duì)其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低，對(duì)5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無(wú)明顯活性。利扎曲普坦激動(dòng)偏頭痛發(fā)作時(shí)擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D，導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮，抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞，而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。

毒理研究：

遺傳毒性：利扎曲普坦Ames試驗(yàn)、V-79CHL細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、大鼠肝細(xì)胞堿性洗脫試驗(yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：雌性大鼠經(jīng)口給予利扎曲普坦100mg/kg/天（AUC相等于人最大推薦劑量30mg下暴露量的225倍），可見(jiàn)動(dòng)情周期改變、交配延遲，未見(jiàn)影響劑量為10mg/kg/天（約為人最大推薦劑量下暴露量的15倍）。雄性大鼠在劑量高達(dá)250mg/kg/天（相當(dāng)于人最大推薦劑量下暴露量的550倍）未見(jiàn)對(duì)生育力或生殖行為的影響。致畸敏感期試驗(yàn)中，妊娠大鼠和家兔分別給予利扎曲普坦100和50mg/kg/天（分別相當(dāng)于人最大推薦劑量下暴露量的225和115倍），可見(jiàn)胎仔體重和母體體重增量降低，未見(jiàn)影響劑量均為10mg/kg/天（相當(dāng)于人最大推薦劑量下暴露量的15倍）。大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，在劑量為100和250mg/kg/天時(shí)未見(jiàn)母體毒性，可見(jiàn)幼仔出生時(shí)和出生后前3天內(nèi)死亡率增加，幼仔斷奶前和斷奶后體重增量降低，被動(dòng)回避能力降低，未見(jiàn)影響劑量為5mg/kg/天（相當(dāng)于人最大推薦劑量下暴露量的7.5倍）。

致癌性：小鼠和大鼠經(jīng)口給予利扎曲普坦劑量高達(dá)125mg/kg/天（分別相當(dāng)于人最大推薦劑量下暴露量的150倍和240倍），連續(xù)給藥100和106周，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）