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苯甲酸利扎曲普坦片與MAO-A抑制劑合用可以的嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/28 12:29:05
    導(dǎo)讀:由于5-HT1B/1D受體激動劑有導(dǎo)致冠狀動脈痙攣的可能性,使用本品時應(yīng)注意發(fā)生心肌缺血和/或心肌梗死及其他心臟疾病的危險。

合理的藥物相互作用可以增強(qiáng)療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。那么, 苯甲酸利扎曲普坦片 與MAO-A抑制劑合用可以的嗎?

本品主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,其血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,對5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關(guān)性。

本品口服后吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45%,達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。未見偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達(dá)峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達(dá)峰濃度比男性約高11%,而達(dá)峰時間一致。多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。

由于5-HT1B/1D受體激動劑有導(dǎo)致冠狀動脈痙攣的可能性,使用本品時應(yīng)注意發(fā)生心肌缺血和/或心肌梗死及其他心臟疾病的危險。對于存在局部缺血、血管痙攣等冠心病風(fēng)險因素的患者,建議不要使用本品。如確實需要使用,應(yīng)在醫(yī)生的監(jiān)護(hù)之下進(jìn)行,首次使用時應(yīng)同時進(jìn)行心電圖的監(jiān)測及心血管功能的評價。對于長期使用本品及存在冠狀動脈疾病的患者,使用本品時,建議定期進(jìn)行心血管功能評價。

苯甲酸利扎曲普坦片不能與MAO-A抑制劑合用。

方舟健客溫馨提醒:使用任何一種藥品之前一定要清楚該藥品的注意事項,這樣就可以方便您更了解該藥品了!如果您需要購買本品里可以咨詢我們的在線客服或者撥打電話熱線:400-086-5111進(jìn)行咨詢選購。

(實習(xí)編輯:王博英)

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