喹硫平口服后吸收良好，代謝完全。進(jìn)食對(duì)喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結(jié)合率為83%?；钚源x物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。喹硫平及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時(shí)。那么，有低血壓傾向患者可以用 富馬酸喹硫平片 的嗎？

口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損害的患者中下降約25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應(yīng)慎用于肝臟損害的患者。對(duì)腎臟或肝臟損害的患者，本品的起始劑量應(yīng)為每日25毫克。隨后每日以25-50mg的幅度增至有效劑量。

喹硫平是不典型抗精神病藥物，對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中，喹硫平對(duì)5羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力，且大于對(duì)腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力，喹硫平對(duì)組織胺受體和腎上腺素能1受體同樣有高親和力，對(duì)腎上腺素能2受體親和力低，但對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定和條件回避反射呈陽性結(jié)果。臨床試驗(yàn)顯示，本藥對(duì)治療精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。

離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物是細(xì)胞色素P450酶1A2,2C9，2C19,2D6和3A4的弱抑制劑，但只在高于300-450毫克/日的人類有效劑量范圍的10-50倍的深度時(shí)才出現(xiàn)。根據(jù)這些離體研究結(jié)果，喹硫平與其它藥物合用時(shí)不易導(dǎo)致具有臨床意義的與細(xì)胞色素P450酶相關(guān)的藥物抑制作用。

富馬酸喹硫平片慎用于有心血管、腦血管疾病，低血壓傾向，有抽搐病史的患者。

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（實(shí)習(xí)編輯：李亞君）