富馬酸喹硫平片的主要成分是:富馬酸喹硫平,其化學(xué)名稱(chēng)為:11-{4-[2-(2-羥乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯駢(b,f)(1,4)硫氮雜卓富馬酸鹽(2:1)。那么, 富馬酸喹硫平片 用于精神分裂癥嗎?
臨床試驗(yàn)顯示,喹硫平對(duì)治療精神分裂癥的陽(yáng)性和陰性癥狀均有效。一項(xiàng)與氯丙嗪,兩項(xiàng)與氟哌啶醇對(duì)照的試驗(yàn)顯示,喹硫平的短期療效與對(duì)照藥物相當(dāng)。臨床試驗(yàn)顯示,本品無(wú)論作為單一治療還是作為輔助治療,在降低雙相情感障礙患者的躁狂癥狀上都是有效的。對(duì)于有效者其最后一周的平均中位劑量約為600mg,有效者中約85%的劑量范圍在每日400-800mg。
喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物。喹硫平及其在人血漿中的代謝物N-脫烴基喹硫平可與多種神經(jīng)遞質(zhì)受體作用。在腦中,喹硫平及N-脫烴基喹硫平對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體和多巴胺D1和多巴胺D2受體具有親和力。在腦中,喹硫平對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體的親和力高于多巴胺D1和多巴胺D2受體N-脫烴基喹硫平對(duì)去甲腎上腺索轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NET)具有高度親和力。喹硫平和N-脫烴基喹硫平對(duì)組胺和腎上腺索能αl受體也有高度親和力,而對(duì)腎上腺索能α2受體和5-羥色胺(5-HT1)受體親和力較低。喹硫平對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒(méi)有親和力。
在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中,評(píng)價(jià)了健康志愿者在酮康唑治療前或治療期間,服用喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。結(jié)果表明合用酮康唑?qū)е锣蚱狡骄鵆max和AUC分別增加235%和522%,相應(yīng)的平均口服清除率減少84%。喹硫平的平均半衰期從2.6小時(shí)增加至6.8小時(shí),但平均tmax末改變。
富馬酸喹硫平片用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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