利塞膦酸鈉片的性狀是白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。用于治療和預(yù)防婦女絕經(jīng)后的骨質(zhì)疏松癥。那么,利塞膦酸鈉片的主要成份有哪些呢?
利塞膦酸鈉片的主要成份為利塞膦酸鈉?;瘜W(xué)名:2-(3-吡啶基)-1-羥基乙烷-1,1-雙膦酸單鈉鹽二倍半水合物。分子式:C7H10NO7P2Na·2.5H2O。分子量:350.14。
利塞膦酸鈉片的用法用量是口服用藥,需至少餐前30分鐘直立位服用,一杯(200ml左右)清水送服,服藥后30分鐘內(nèi)不宜臥床。用量為一日一次,一次5mg(一片)。
利塞膦酸鈉片能夠與骨中羥磷灰石結(jié)合,具有抑制骨吸收的作用。在細(xì)胞水平,本品抑制破骨細(xì)胞。破骨細(xì)胞通常存在于骨表面上,但不具有明顯的吸收活性。對(duì)大鼠、狗、小豬進(jìn)行組織形態(tài)測(cè)定,發(fā)現(xiàn)本品可減少骨轉(zhuǎn)換(活化頻率,即骨組織重構(gòu)部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。動(dòng)物試驗(yàn)提示,本品可抑制骨質(zhì)疏松模型大鼠和小型豬的破骨細(xì)胞,抑制骨吸收。大鼠和小豬分別經(jīng)口給予本品(按體表面積折算,劑量分別為人用劑量5mg/㎡的4和25倍,計(jì)算方法下同),骨量和骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈劑量依賴性增加,骨密度的增加與骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈現(xiàn)正相關(guān),對(duì)骨結(jié)構(gòu)和骨礦化無(wú)明顯影響。狗經(jīng)口給予本品(劑量分別為人用劑量的0.35-1.4倍),可促進(jìn)骨更新單元水平上的骨平衡。
利塞膦酸鈉片不良反應(yīng)是:
1.消化系統(tǒng)可引起上消化道紊亂,表現(xiàn)為吞咽困難、食道炎、食道或胃潰瘍,還可以引起腹瀉、腹痛、惡心、便秘等;
2.其他如流感樣綜合征、頭痛、頭暈、皮疹、關(guān)節(jié)痛等。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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