阿替洛爾片為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑,不具有膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感活性。但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機制與普奈洛爾相同。那么,阿替洛爾片的藥代動力學是有哪些呢?
阿替洛爾片的主要成份是阿替洛爾。化學名:4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羥基]丙氧基]苯乙酰胺。分子式:C14H22N2O3。分子量:266.34。
阿替洛爾片主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤。
阿替洛爾片的藥代動力學是口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小時達峰濃度,口服后作用持續(xù)時間較長,可達24小時,廣泛分布于各組織,小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50~75L。血藥半衰期為6~7小時,主要以原形自尿排出,腎功能受損時半衰期延長,可在體內(nèi)蓄積,血液透析時可予清除。本品脂溶性低,對腦部組織的滲透很低,而血漿蛋白結(jié)合率極低(6~16%)。
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(實習編緝:陳志方)
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