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依巴斯汀片會導(dǎo)致煩躁嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/24 16:29:03
    導(dǎo)讀:依巴斯汀經(jīng)口給藥,吸收較完全,極難通過血腦屏障,用藥4-6小時,其在體內(nèi)代謝活性物質(zhì)卡巴斯汀達(dá)高峰值。食物因素對上述血藥濃度幾乎無影響。消除半衰期長達(dá)14-16小時,代謝產(chǎn)物經(jīng)尿和大便排出。

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依巴斯汀片的主要成分是:依巴斯汀?;瘜W(xué)名稱:1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮,分子式:C32H39NO2,分子量:469.67。那么,依巴斯汀片會導(dǎo)致煩躁嗎?

依巴斯汀具有迅速而長效的組織胺抑制作用,并且具有對組胺H1受體的超強(qiáng)親和力??诜o藥,依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過血腦屏障。這解釋了在試驗(yàn)過程中觀察到依巴斯汀對于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的輕微的鎮(zhèn)靜作用。試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,依巴斯汀是一種強(qiáng)效、長效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑,并且對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能受體沒有拮抗作用。臨床前安全數(shù)據(jù)顯示,在常規(guī)藥理安全性試驗(yàn)結(jié)果中未發(fā)現(xiàn)依巴斯汀具有毒性作用。重復(fù)劑量試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及對生殖功能未發(fā)現(xiàn)具有副作用。

依巴斯汀經(jīng)口給藥,吸收較完全,極難通過血腦屏障,用藥4-6小時,其在體內(nèi)代謝活性物質(zhì)卡巴斯汀達(dá)高峰值。食物因素對上述血藥濃度幾乎無影響。消除半衰期長達(dá)14-16小時,代謝產(chǎn)物經(jīng)尿和大便排出。

依巴斯汀對懷孕期婦女的安全性尚缺乏足夠的驗(yàn)證。動物試驗(yàn)研究表明:在妊娠早、中、晚期依巴斯汀對胚胎發(fā)育無直接或間接的有害作用。在動物試驗(yàn)中也未發(fā)現(xiàn)其具有致畸作用。但是并未進(jìn)行人體試驗(yàn)。所以依巴斯汀只能在絕對必需時才用于妊娠婦女。依巴斯汀是否隨乳汁分泌尚不清楚,所以在哺乳期禁用。

依巴斯汀片在大于12歲的兒童中報(bào)道的小于1%的不良反應(yīng)如下:腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻竇炎、惡心和失眠。在小于12歲的兒童中報(bào)道其它小于1%的不良反應(yīng)還包括:食欲增加、腹瀉、皮疹、煩躁、情緒不穩(wěn)、多動、口味改變以及虛弱。

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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)

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