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愛若華的用法用量有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/24 0:31:25
    導讀:愛若華的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗、HGPRT基因突變試驗和中國倉鼠細胞(體外)染色體畸變試驗中均出現該作用。

愛若華為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份為來氟米特。其化學名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?;?對甲苯胺。那么,愛若華的用法用量有哪些呢?

愛若華的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗、HGPRT基因突變試驗和中國倉鼠細胞(體外)染色體畸變試驗中均出現該作用,但TFMA在小鼠微核試驗和中國倉鼠(在體)骨髓細胞遺傳學試驗中均未出現該作用。愛若華為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,愛若華的作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。愛若華的體內外試驗表明來氟米特片具有抗炎作用。愛若華的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。

愛若華在小鼠微核試驗及中國倉鼠(在體)骨髓細胞試驗中均未出現致染色體畸變作用,愛若華適用于成人類風濕關節(jié)炎,有改善病情作用。愛若華的Ames試驗、程序外DNA合成試驗、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉移酶)基因突變試驗結果均為陰性。愛若華經口給藥劑量高達4.Omg/kg,愛若華對雄性和雌性大鼠生育力無影響。

愛若華的用法用量:由于來氟米特半衰期較長建議間隔小時給藥為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日mg(片)之后給予維持劑量一日mg(片)在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。

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(實習編緝:張桂平)

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