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卡培他濱片與制酸劑合用可以的嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/23 16:42:19
    導(dǎo)讀:制酸劑:在癌癥患者中研究了一種含氫氧化鋁和氫氧化鎂的制酸劑(Maalox)對(duì)卡培他濱藥代動(dòng)力學(xué)的影響。

藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。合理的藥物相互作用可以增強(qiáng)療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。那么, 卡培他濱片 與制酸劑合用可以的嗎?

卡培他濱大約在口服后1.5小時(shí)(Tmax)達(dá)到血藥峰濃度,稍后(2小時(shí))5-FU達(dá)到峰濃度。食物會(huì)降低卡培他濱的吸收率及吸收程度,平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。食物同時(shí)也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時(shí)??ㄅ嗨麨I及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率小于60%,與濃度無(wú)關(guān)。卡培他濱主要與人白蛋白結(jié)合(大約35%)。

卡培他濱易于從胃腸道吸收。在肝中,一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接著由存在于大多數(shù)組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)。然后胸苷磷酸化酶(dThdPase)將5'-DFUR水解為5-FU。人體有許多組織表達(dá)胸苷磷酸化酶,一些人類(lèi)腫瘤表達(dá)這種酶的濃度高于周?chē)=M織??ㄅ嗨麨I在體外相對(duì)無(wú)細(xì)胞毒性。在體內(nèi)該藥在酶的作用下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶(5-FU)發(fā)揮作用。

在26位實(shí)體腫瘤患者中進(jìn)行了一項(xiàng)I期臨床研究,用以評(píng)估卡培他濱對(duì)多西紫杉醇藥代動(dòng)力學(xué)的影響以及多西紫杉醇對(duì)卡培他濱藥代動(dòng)力學(xué)的影響,發(fā)現(xiàn)卡培他濱對(duì)多西紫杉醇的藥代動(dòng)力學(xué)(Cmax和AUC)沒(méi)有影響,而多西紫杉醇對(duì)卡培他濱及5-FU前體5'-DFUR的藥代動(dòng)力學(xué)亦無(wú)影響。

制酸劑:在癌癥患者中研究了一種含氫氧化鋁和氫氧化鎂的制酸劑(Maalox)對(duì)卡培他濱藥代動(dòng)力學(xué)的影響。卡培他濱及其一種代謝產(chǎn)物(5'-DFCR)的血漿濃度輕微增加;對(duì)三種主要代謝產(chǎn)物(5'-DFUR、5-FU和FBAL)沒(méi)有影響。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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