安律凡為薄膜衣片。安律凡的主要成分為阿立哌唑。安律凡用于治療精神分裂癥。那么,安律凡的體重增加是怎樣呢?
安律凡靜脈給藥后,安律凡的穩(wěn)態(tài)分布容積很高(404L或4.9L/kg),安律凡在體內(nèi)分布廣泛。在治療濃度時,安律凡99%以上及其主要代謝物與血清蛋白結合,安律凡主要是血清白蛋白。安律凡對健康男性志愿者連續(xù)14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,安律凡的劑量依賴性的D2受體結合說明阿立哌唑可以通過血腦屏障。
安律凡主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。安律凡根據(jù)體外試驗的結果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。安律凡在體循環(huán)中是主要的藥物成分。安律凡在穩(wěn)態(tài)時,安律凡活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。
安律凡在健康中國人體內(nèi)的單次及多次藥代動力學研究結果顯示,安律凡在10mg到30mg的劑量范圍內(nèi),AUC0-t和Cmax與劑量呈線性比例關系。安律凡口服后吸收迅速,安律凡的血藥濃度在2~5小時內(nèi)達到峰值,安律凡的消除半衰期為63~75小時。安律凡及其代謝物在受試者體內(nèi)有蓄積,連續(xù)給藥的情況下約需14天左右達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,達穩(wěn)態(tài)后的血藥濃度約為單次給藥后血藥濃度峰值的5~6倍。
安律凡的體重增加:在對精神分裂癥患者進行的4周至6周的試驗中,阿立哌唑治療患者和安慰劑治療患者之間平均體重增加略有差異(分別為+0.7kg和-0.05kg),符合體重增加≥7%標準的患者比例也有差異(阿立哌唑組8%,安慰劑組3%)。在對雙相障礙躁狂發(fā)作患者進行的3周試驗中,阿立哌唑治療患者和安慰劑治療患者的平均體重增加分別是0.0kg和-0.2kg。阿立哌唑組和安慰劑組體重增加≥7%的患者比例分別是3%和2%。
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(實習編緝:邵澤妹)
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