使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，如配配伍禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么， 埃索美拉唑鎂腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

埃索美拉唑鎂腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收與分布

布埃索美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定，口服采用腸溶衣顆粒。體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達(dá)到高峰。單劑量40mg給藥后的絕對(duì)生物利用度為64%，而每日一次重復(fù)給藥后的絕對(duì)生物利用度為89%。20mg劑量的相應(yīng)值分別為50%和68%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。埃索美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。

進(jìn)食會(huì)延緩和降低埃索美拉唑的吸收，但對(duì)埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無顯著影響。

代謝與排泄

埃索美拉唑完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝。埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。

以下的參數(shù)主要反映CYP2C19功能正常的個(gè)體，即快代謝者的藥代動(dòng)力學(xué)特征。

總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h，多次用藥后約為9L/h。血漿消除半衰期在重復(fù)每日1次用藥后約為1.3小時(shí)。重復(fù)給藥后，埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增大。這種增大是劑量依賴性的，并在多次用藥后導(dǎo)致非線性的劑量AUC關(guān)系。這種時(shí)間和劑量依賴性是由于首過代謝和機(jī)體總清除率降低所致，而造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和(或)其代謝物埃索美拉唑砜抑制了CYP2C19。按每日一次給藥時(shí)，埃索美拉唑在2次用藥期間從血漿中完全消除，沒有累積的趨勢(shì)。

埃索美拉唑的主要代謝物對(duì)胃酸分泌無影響。一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出。尿中的原形藥物不到1%。

西方人群中大約1-2%的個(gè)體缺乏有活性的CYP2C19酶，稱為慢代謝者；而在亞洲人群，慢代謝者在人群中所占的比例約為13-23％。這部分個(gè)體的埃索美拉唑代謝可能主要由CYP3A4催化。每日1次埃索美拉唑40mg重復(fù)給藥后，慢代謝者的平均血藥濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC）比具有活性CYP2C19的個(gè)體（快代謝者）高出近100%，平均血漿峰濃度增加約60%。

特殊患者人群

埃索美拉唑在老年人(71-80歲)中的代謝沒有顯著性的變化。

單劑給予埃索美拉唑40mg后，女性的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積的平均值要超過男性約30％。每日1次重復(fù)給藥后未觀察到性別的差異。這些發(fā)現(xiàn)與埃索美拉唑的劑量無關(guān)聯(lián)。

在有輕中度肝功能損害的患者中，埃索美拉唑的代謝會(huì)減弱。嚴(yán)重肝功能損害的患者代謝率降低，可使埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增大1倍。因此，嚴(yán)重肝功能損害的患者所使用的最大劑量不應(yīng)超過20mg。每日用藥1次時(shí)埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒有累積的趨勢(shì)。

在腎功能減退的患者中還沒有進(jìn)行過類似的研究。由于腎臟只擔(dān)負(fù)埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此腎功能損害的患者預(yù)期其埃索美拉唑的代謝不會(huì)發(fā)生變化。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）