埃索美拉唑鎂腸溶片的主要成分是:埃索美拉唑鎂,化學(xué)名稱為:雙-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺?;鶀-1H-苯并咪唑鎂三水合物。那么,埃索美拉唑鎂腸溶片會(huì)導(dǎo)致視力模糊嗎?
埃索美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒。體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達(dá)到高峰。單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64%,而每日一次重復(fù)給藥后的絕對生物利用度為89%。20mg劑量的相應(yīng)值分別為50%和68%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。埃索美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。進(jìn)食會(huì)延緩和降低埃索美拉唑的吸收,但對埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無顯著影響。
在有輕中度肝功能損害的患者中,埃索美拉唑的代謝會(huì)減弱。嚴(yán)重肝功能損害的患者代謝率降低,可使埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增大1倍。因此,嚴(yán)重肝功能損害的患者所使用的最大劑量不應(yīng)超過20mg。每日用藥1次時(shí)埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒有累積的趨勢。在腎功能減退的患者中還沒有進(jìn)行過類似的研究。由于腎臟只擔(dān)負(fù)埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄,因此腎功能損害的患者預(yù)期其埃索美拉唑的代謝不會(huì)發(fā)生變化。
基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究,臨床前的相關(guān)研究沒有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈:?。用消旋混合物在大鼠中?a name="InnerLinkKeyWord" href="http://m.coldnoir.com/nrzl/" target="_blank">致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的ECL細(xì)胞增生和類癌。在大鼠中對胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果。后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少,見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。
埃索美拉唑鎂腸溶片可能引起過敏反應(yīng),如:發(fā)熱,支氣管痙攣,間質(zhì)性腎炎。多汗,外周水腫,視力模糊,味覺障礙和低鈉血癥。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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