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來氟米特片(妥抒)對肌肉骨骼系統(tǒng)有影響嗎?

來源: 發(fā)布時間:2015/12/21 9:06:41
    導(dǎo)讀:來氟米特為具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。

來氟米特片適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。睡前口服,每日一次,每次20毫克(2片)。使用本藥治療期間,可繼續(xù)使用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥或低劑量皮質(zhì)類固醇藥物。那么,來氟米特片(妥抒)對肌肉骨骼系統(tǒng)有影響嗎?

活性代謝物M1進一步代謝后經(jīng)腎臟排泄,M1也可直接通過膽汁排泄。單劑量注射放射性標(biāo)記的來氟米特后,連續(xù)觀察28天,近43%的總放射活性通過尿液清除,48%的總放射活性通過糞便清除。進一步分析表明,尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物,糞便中主要是M1;最初96小時內(nèi)腎臟是主要清除途徑,然后糞便成為主要清除途徑。靜脈注射M1,清除速率估計在31毫升/小時。口服活性炭或消膽胺可促進藥物消除,使M1半衰期由大于1周,降為不足1天,這表明腸肝循環(huán)是M1半衰期較長的主要因素。血液透析和連續(xù)活動性腹膜透析試驗表明,M1不能被透析。

來氟米特進入血液后,迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測得到。此外,來氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物,但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現(xiàn)在某些患者血液中并可被定量。來氟米特代謝的確切臟器尚不清楚,體內(nèi)外試驗表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。尚未發(fā)現(xiàn)來氟米特的特異性代謝酶,僅確定代謝過程在肝細胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。

來氟米特為具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內(nèi)、外試驗表明,本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(下稱M1)而產(chǎn)生。

來氟米特片對肌肉骨骼系統(tǒng)影響:關(guān)節(jié)炎,骨壞死,骨痛,粘液囊炎和肌肉痙攣。

通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。

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(實習(xí)編輯:李偉君)
 

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