富馬酸比索洛爾片為淡黃色心型薄膜衣片,除去包衣后顯白色。是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑,無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。那么,富馬酸比索洛爾片用于高血壓是有多少呢?
富馬酸比索洛爾片的主要成分為富馬酸比索洛爾。化學(xué)名:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-。-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。分子式:C28H31NO4·1/2C4H4O4。分子量:766.97。
富馬酸比索洛爾片用于高血壓是應(yīng)在早晨并可以在進餐時服用本品。用水整片送服,不應(yīng)咀嚼。高血壓或心絞痛的治療:通常每日一次,每次5mg富馬酸比索洛爾??梢耘浜侠钍纤庂N使用效果更好。
富馬酸比索洛爾片藥代動力學(xué)是比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過效應(yīng)很小(<10%),故其表現(xiàn)出高達約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%,分布容積為3.5升/公斤,總清除率約為15升/小時。每天一次給藥后血漿半衰期為10~12小時,在血漿中可維持24小時。比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕中度肝、腎臟功能異?;颊卟恍枰M行劑量調(diào)整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動力學(xué)尚無研究。比索洛爾的動力學(xué)為線性,與年齡無關(guān)。與健康志愿者比較,慢性心力衰竭患者(NYHAIII級)的血漿比索洛爾水平較高,半衰期延長。每天口服10mg后達穩(wěn)態(tài)時的最大血漿濃度為64士21ng/ml,半衰期為17±5小時。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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