富馬酸比索洛爾片的主要成分為富馬酸比索洛爾。與擬交感神經(jīng)藥物:與比索洛爾合并用藥時(shí)可以降低二者的作用。那么,富馬酸比索洛爾片的藥理作用是有哪些呢?
富馬酸比索洛爾片為淡黃色心型薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
富馬酸比索洛爾片的藥理作用是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑,無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對(duì)支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力,對(duì)支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此,比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。對(duì)照的臨床研究表明,每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾,100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。比索洛爾無明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)。口服比索洛爾3~4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10~12小時(shí),比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。比索洛爾通過阻滯心臟β一受體而降低機(jī)體對(duì)交感腎上腺素能活性的反應(yīng),引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對(duì)冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,從而降低心輸出量和耗氧量。長(zhǎng)期服用比索洛爾,可以降低開始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。另外,β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。
富馬酸比索洛爾片的老年患者用藥是不需要調(diào)整劑量。
富馬酸比索洛爾片的不推薦的合并用藥是有用于慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療;鈣拮抗劑:對(duì)收縮力、房室傳導(dǎo)和血壓有負(fù)面影響。用于高血壓和心絞痛的治療:鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫卓:對(duì)收縮力和房室傳導(dǎo)產(chǎn)生負(fù)面影響。靜脈給藥的患者使用β一受體阻滯劑治療可導(dǎo)致顯著的低血壓和房室傳導(dǎo)阻滯。用于所有適應(yīng)癥的治療:可樂定:可增加“反跳性高血壓”的風(fēng)險(xiǎn),還可顯著降低心率和心臟傳導(dǎo)。單胺氧化酶抑制劑(MAO—B抑制劑除外):可以增加β一受體阻滯劑的降血壓效應(yīng),同時(shí)也增加高血壓危險(xiǎn)的可能。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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