富馬酸比索洛爾片從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過(guò)效應(yīng)很小(<10％)，故其表現(xiàn)出高達(dá)約90％的生物利用度。那么，富馬酸比索洛爾片與氯壓定聯(lián)用是有什么后果呢？

富馬酸比索洛爾片的功能主治是高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。

富馬酸比索洛爾片與氯壓定聯(lián)用時(shí)，需在本品停用幾天之后才能停用氯壓定，否則可能會(huì)引起血壓急劇升高。

富馬酸比索洛爾片應(yīng)在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應(yīng)咀嚼。

1.高血壓或心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾?？梢耘浜侠钍纤庂N使用效果更好。

2.慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：使用比索洛爾治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)從低劑量開(kāi)始，按以下方案逐漸增加劑量：

25mg，每日1次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至2.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受性良好，則增加至3.75mg，每日1次，繼續(xù)用1周，如果耐受性良好，則增加至5mg，每日1次，繼續(xù)用藥4周，如果耐受性良好，則增加至7.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥4周，如果耐受性良好，則增加至10mg，每日1次，作為維持治療最大推薦劑量為10mg，每日1次。

富馬酸比索洛爾片的藥代動(dòng)力學(xué)是從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過(guò)效應(yīng)很小(<10％)，故其表現(xiàn)出高達(dá)約90％的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30％，分布容積為3．5升/公斤，總清除率約為15升／小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10～12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內(nèi)排出。50％通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線性，與年齡無(wú)關(guān)。與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者(NYHAIII級(jí))的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長(zhǎng)。每天口服10mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64士21ng/ml，半衰期為17&plusmn;5小時(shí)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）