結(jié)合雌激素片的主要成分為結(jié)合雌激素,為天然物質(zhì)中提取結(jié)合雌激素是雌酮硫酸鈉與馬烯雌酮鈉的混合物,同時還含有17a-雙氫馬烯雌酮、17a-雌二醇、17b-雙氫馬烯雌酮。那么,結(jié)合雌激素片的藥物相互作用有什么內(nèi)容呢?
結(jié)合雌激素片為薄膜衣片,除去包衣后顯淡黃色??梢杂糜谥委熤?重度與絕經(jīng)相關(guān)的血管舒縮癥狀。
結(jié)合雌激素片的規(guī)格型號是0.625mg*28s;貯藏是室溫儲藏(25°C);包裝是0.625mg*28s/盒;有效期是24個月;批準文號是國藥準字H20090172;生產(chǎn)企業(yè)是新疆新姿源生物制藥有限責(zé)任公司。
結(jié)合雌激素片的藥代動力學(xué)是:結(jié)合雌激素可溶于水,從藥物釋放后,可以很好的經(jīng)胃腸道吸收。經(jīng)過幾小時,倍美力?緩慢的釋放結(jié)合雌激素。表5總結(jié)了健康絕經(jīng)后婦女在服用了2×0.3mg和2×0.625mg的劑量后,結(jié)合和非結(jié)合雌激素的平均藥代動力學(xué)參數(shù)。詳見內(nèi)包裝說明書。
結(jié)合雌激素片的藥物相互作用是:1.加速了凝血酶原時間,部分促凝血酶原激酶時間和血小板凝集時間;升高了血小板計數(shù);增加了Ⅱ因子、Ⅶ因子抗原,Ⅷ因子抗原,Ⅷ因子凝集活性,Ⅸ、Ⅹ、Ⅻ、Ⅶ-Ⅹ因子復(fù)合物,Ⅱ-Ⅶ-Ⅹ因子復(fù)合物,β血小板球蛋白;降低了抗Xa和抗凝血酶Ⅲ水平,降低了抗凝血酶Ⅲ活性;增加了纖維蛋白原和纖維蛋白原活性;增加了纖溶酶原抗原和活性。
2.增加的甲狀腺結(jié)合球蛋白(TBG)可使循環(huán)中總甲狀腺激素增加,后者用蛋白結(jié)合碘(PBI)測定,增加了T4水平(用柱或放射免疫法)或T3水平(用放射免疫法測定)。而T3樹脂攝取下降,反映TBG升高。游離T3和游離T4濃度則未變。
3.血清中其他結(jié)合蛋白,即皮質(zhì)類固醇結(jié)合球蛋白(CBG)和性腺激素結(jié)合球蛋白(SHBG)可能升高,分別使循環(huán)中皮質(zhì)類固醇和性類固醇升高。游離和具生物學(xué)活性的激素濃度不變。其他血漿蛋白亦可能升高(血管緊張素原/腎素底物,α1抗胰蛋白酶,血漿銅藍蛋白)。
4.HDL和HDL-2濃度升高,LDL-膽固醇濃度降低,TG水平升高。
5.葡萄糖耐量降低。
6.對美替拉酮試驗反應(yīng)下降。
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(實習(xí)編輯:林炳揚)
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