合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。作用增加稱為藥效的協(xié)同或相加,作用減弱稱為藥效的拮抗,亦稱謂“配伍禁忌”。那么,硫酸氫氯吡格雷片(波立維)與西咪替丁合用可以的嗎?
健康志愿者及患有肝硬化(Child-PughclassA或B)病人單劑量、多劑量服用氯吡格雷,對氯吡格雷藥效學及藥代動力學進行評價。結果表明,氯吡格雷75mg每天一次連續(xù)給藥10天,安全、耐受性好。肝硬化病人單次服藥及穩(wěn)態(tài)氯吡格雷血藥濃度峰值高于健康志愿者幾倍。然而,肝硬化組和健康志愿者組間血中主要循環(huán)代謝物濃度、對ADP誘導的血小板聚集的作用和出血時間的影響均相當。
體外試驗顯示,氯吡格雷及其主要循環(huán)代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結合(分別為98%和94%),在很廣的濃度范圍內為非飽和狀態(tài)。人體口服14C標記的氯吡格雷以后,在5天內約50%由尿液排出,約46%由糞便排出,一次和重復給藥后,血漿中主要循環(huán)代謝產物的消除半衰期為8小時。
氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑,選擇性地抑制二磷酸腺苷(ADP)與它的血小板受體的結合及繼發(fā)的ADP介導的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復合物的活化,因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經生物轉化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個生命周期都受到影響,血小板正常功能的恢復速率同血小板的更新一致。
硫酸氫氯吡格雷片(波立維)與西咪替丁合用:氯吡格雷和西咪替丁合用對氯吡格雷的藥效學活性無顯著影響。
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(實習編輯:王博英)
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