來氟米特不屬于激素用藥，是一種新型的改變病情抗風(fēng)濕藥，已被證實(shí)能有效治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。那么來氟米特片的藥代動(dòng)力學(xué)主要有什么？

來氟米特片治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的效果顯著。來氟米特是用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎治療的一種新型免疫抑制劑，1999年開始在國內(nèi)應(yīng)用。來氟米特通過抑制二氫乳清酸脫氫酶及酪氨酸激酶以減少嘧啶的形成，致使DNA合成障礙，進(jìn)而抑制淋巴細(xì)胞活化及由此而致的免疫反應(yīng)。該藥主要抑制淋巴細(xì)胞的增殖，而對白細(xì)胞及血小板的影響較小。

來氟米特片口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726（M1），口服后6～12小時(shí)內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值，口服生物利用度（F）約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時(shí)，血漿A771726濃度分別為4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進(jìn)一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

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（實(shí)習(xí)編輯：賴柳君）