來氟米特片適用于治療成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的患者。有些患者服用來氟米特片會(huì)出現(xiàn)腹瀉,瘙癢,脫發(fā)和可逆性肝臟酶升高等現(xiàn)象,這現(xiàn)象是來氟米特片的不良反應(yīng)。那么來氟米特片的藥理實(shí)驗(yàn)有什么?
來氟米特吸收進(jìn)入人體后,迅速成為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)來發(fā)揮藥理作用,偶爾能夠在血漿中檢測(cè)到低水平的來氟米特,因而來氟米特藥代動(dòng)力學(xué)研究是通過檢測(cè)M1濃度變化來完成。
來氟米特Ames試驗(yàn)、程序外DNA合成試驗(yàn)、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。另外,來氟米特在小鼠微核試驗(yàn)及中國倉鼠(在體)骨髓細(xì)胞試驗(yàn)中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用,而來氟米特的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗(yàn)、HGPRT基因突變?cè)囼?yàn)和中國倉鼠細(xì)胞(體外)染色體畸變?cè)囼?yàn)中均出現(xiàn)該作用,但TFMA在小鼠微核試驗(yàn)和中國倉鼠(在體)骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中均未出現(xiàn)該作用。
在大鼠連續(xù)2年口服來氟米特達(dá)大耐受劑量6mg/kg(按AUC計(jì)算,約為人M1大全身暴露量的1/40)的試驗(yàn)中,末出現(xiàn)致癌作用。但是,在連續(xù)2年經(jīng)口給予大劑量15mg/kg(按AUC計(jì)算,約為人M1全身暴露量的的1.7倍)的研究中,雄性小鼠出現(xiàn)淋巴瘤發(fā)生率增加,雌性小鼠在1.5mg/kg劑量下(起始劑量,按AUC計(jì)算,約為人M1全身暴露量的1/10)出現(xiàn)劑量相關(guān)性的支氣管肺泡腺瘤和支氣管肺泡癌發(fā)生率增加。以上小鼠研究結(jié)果的臨床意義尚不清楚。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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