奧沙拉秦鈉膠囊(更先)用于輕~中度急慢性潰瘍性結(jié)腸炎的治療。奧沙拉秦鈉膠囊的主要成份有什么?
奧沙拉秦鈉膠囊(更先)的主要成份為奧沙拉秦鈉,其化學名稱為: 3,3’-偶氮雙(6-羥基苯甲酸鈉)。分子式:C14H8N2Na2O6。分子量:346.21。內(nèi)容物為暗黃色的顆粒和粉末。
奧沙拉秦鈉膠囊由一個偶氮鍵連接兩分子5-氨基水楊酸構(gòu)成。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結(jié)腸炎的有效成分,但口服5-氨基水楊酸后在小腸被吸收,乙酰化后隨尿排出,不能到達結(jié)腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解,到達結(jié)腸部位后其偶氮健在細菌作用下斷裂,分解為二分子5-氨基水楊酸并作用于結(jié)腸炎癥粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎癥介質(zhì)白三烯的形成,降低腸壁細胞膜的通透性,減輕腸粘膜水腫。
奧沙拉秦鈉膠囊的全身生物利用度低,本品原形很少被吸收??诜┝康?9%到達結(jié)腸,全身吸收率不到5%。人體口服15mg/kg后在1~2小時血藥濃度達峰值2~4mg/L,24小時后仍有少量存留在血液中。本品表觀分布容積(Vd)約6L,蛋白結(jié)合率高。有效成分5-氨基水楊酸局部結(jié)腸濃度大于血清中藥濃度的1000倍。本品及其代謝物主要通過尿和糞便排出體外。
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(實習編輯:孫媛媛)
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