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沙格列汀片與地爾硫合用可以的嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/17 11:25:12
    導讀:沙格列汀片與地爾硫合用:沙格列?。?0mg/次/日)和地爾硫(360mg長效制劑維持在穩(wěn)態(tài))多次聯(lián)合給藥后,地爾硫的Cmax值增大了16%,但地爾硫的AUC值不變。

藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,沙格列汀片與地爾硫合用可以的嗎?

健康志愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動力學特性相似。在2.5-400mg劑量間,沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長。健康志愿者單次口服5mg沙格列汀后,沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng/h/mL和214ng/h/mL,對應的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。

2型糖尿病患者給予沙格列汀后,對DPP4活性的抑制作用能維持24小時。口服糖負荷或進餐后,DPP4的這種抑制作用能使循環(huán)中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍,同時降低胰高糖素濃度,刺激胰腺β細胞葡萄糖依賴性釋放胰島素。胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少導致空腹血糖濃度降低,口服糖負荷時或餐后血糖漂移減少。

有報告在猴子的非臨床毒理學試驗中發(fā)現(xiàn),猴的四肢出現(xiàn)潰瘍和壞死性皮膚損傷。盡管在臨床上并未發(fā)現(xiàn)皮損的發(fā)生率升高,但糖尿病并發(fā)皮損的患者使用沙格列汀的臨床經(jīng)驗有限。上市后報告顯示在使用DPP4抑制劑類的患者中出現(xiàn)了皮疹,因此皮疹也被列為沙格列汀的不良反應之一。在糖尿病患者的日常管理中,建議觀察皮膚是否存在水泡,皮疹和潰瘍。

沙格列汀片與地爾硫合用:沙格列?。?0mg/次/日)和地爾硫(360mg長效制劑維持在穩(wěn)態(tài))多次聯(lián)合給藥后,地爾硫的Cmax值增大了16%,但地爾硫的AUC值不變。地爾硫是CYP3A4/5中度抑制劑。酮康唑:沙格列?。?00mg)單次給藥聯(lián)合酮康唑(200mg/12h維持在穩(wěn)態(tài))多次給藥后,酮康唑的Cmax和AUC值分別減少了16%和13%。酮康唑是CYP3A4/5和P-糖蛋白的強效抑制劑。

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(實習編輯:李建雄)

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