合理的藥物相互作用可以增強(qiáng)療效或降低藥物不良反應(yīng)，反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加，還可能發(fā)生一些異常反應(yīng)，干擾治療，加重病情。那么，沙格列汀片與酮康唑合用可以的嗎？

沙格列汀是二肽基肽酶4（DPP4）競爭性抑制劑，可降低腸促胰島激素的失活速率，增高其血液濃度，從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后，從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高，如胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素肽（GIP），促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素，而DPP4會使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素，從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降，但GLP-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。

在一項由40例健康志愿者參與的隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照、四向交叉、莫西沙星陽性對照的試驗中，沙格列汀日劑量達(dá)到40mg時（MRHD的8倍）沒有發(fā)生有臨床意義的QTc間期延長或心率改變。

沙格列汀通過腎和肝排泄。單次給予5mg14C-沙格列汀后，尿中排泄出的沙格列汀、沙格列汀活性代謝物、總放射性物分別為給藥劑量的24%、36%和75%。沙格列汀的平均腎清除率（～230mL/min）大于平均腎小球濾過率（～120mL/min），提示存在主動的腎臟清除?？偣灿?2%的放射性物質(zhì)在糞便中回收，提示部分沙格列汀通過膽汁排泄和/或部分未吸收的藥物經(jīng)胃腸道排泄。健康志愿者單次口服沙格列汀5mg后，沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿半衰期（t1/2）分別為2.5小時和3.1小時。

沙格列汀片與酮康唑合用:CYP3A4/5和P-糖蛋白的強(qiáng)效抑制劑。沙格列汀（100mg）單次給藥聯(lián)合酮康唑（200mg/12h維持在穩(wěn)態(tài)）多次給藥后，沙格列汀的Cmax和AUC值分別增大了62%和2.5倍。對應(yīng)的活性代謝物的Cmax和AUC值分別減少了95%和91%。

在另一項研究中，沙格列?。?0mg）單次給藥聯(lián)合酮康唑（200mg/12h維持在穩(wěn)態(tài)）多次給藥后，沙格列汀的Cmax和AUC值分別增大了2.4倍和3.7倍。對應(yīng)的活性代謝物的Cmax和AUC值分別減少了96%和90%。

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（實習(xí)編輯：李建雄）