藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應用時所發(fā)生的藥效變化。即產生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,達沙替尼片與西沙必利可合用?
達沙替尼在人體被廣泛地代謝,有多個酶參與了代謝產物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中,原形達沙替尼占血漿中循環(huán)放射性的29%。血漿濃度和在體外測定的活性表明,達沙替尼的代謝產物不太可能在所觀察到的藥物藥理學活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負責達沙替尼代謝的酶。
達沙替尼是CYP3A4的一種較弱的時間依賴性抑制劑。在臨床相關的濃度下,達沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達沙替尼不是人類CYP酶的誘導劑。
達沙替尼與CYP3A4底物同時使用可能會增加CYP3A4底物的暴露。因此,當達沙替尼與已知具有較窄治療指數的CYP3A4底物(如西沙必利)同時使用時應當謹慎。
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(實習編輯:王博英)
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